孟魯司特鈉咀嚼片
發(fā)布時(shí)間：2020/12/2 10:20:42 瀏覽次數(shù)：26963
- 基本信息
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通用名稱： 孟魯司特鈉咀嚼片
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20203124 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 呼吸系統(tǒng)用藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 齊魯制藥（海南）有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 朗美藥業(yè)（武漢）有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
孟魯司特鈉咀嚼片 |
| 品牌名稱 |
郎美 |
| 注冊(cè)商標(biāo) |
郎美 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
本品適用于2歲至14歲兒童哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀（2歲至14歲兒童以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。 |
| 主要成分 |
本品活性成份為孟魯司特鈉 |
| 用法用量 |
每日一次。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)間服藥。 |
| 性狀劑型 |
片劑 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
5mg*5片 |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
呼吸科用藥 |
| 補(bǔ)充說明 |
注意事項(xiàng)
口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。
雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質(zhì)激素劑量，但不應(yīng)用本品突然取代吸入或口服糖皮質(zhì)激素。
服用本品的患者有精神神經(jīng)事件的報(bào)道（見不良反應(yīng)）。由于其他因素也可能導(dǎo)致這些事件，因此不能確認(rèn)是否與本品相關(guān)。醫(yī)生應(yīng)與患者和/或護(hù)理人員探討這些不良事件�；颊吆�/或護(hù)理人員應(yīng)被告知，如果發(fā)生這些情況，應(yīng)通知醫(yī)生。
接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮糖皮質(zhì)激素劑量時(shí)，極少病例發(fā)生以下一項(xiàng)或多項(xiàng)情況：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變(有時(shí)診斷為Churg-Strauss綜合征－一種系統(tǒng)性嗜酸細(xì)胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系，但在接受本品治療的患者減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時(shí)，建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
無妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應(yīng)避免服用本品。
全球上市后經(jīng)驗(yàn)顯示，妊娠期間使用本品后有罕見的新生兒先天性肢體缺陷的報(bào)道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療藥物。本品的使用與這些事件的因果關(guān)系尚未建立。
尚不明確本品是否能從乳汁分泌。由于許多藥物均可從乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
兒童用藥
已在6個(gè)月至14歲兒童進(jìn)行了**性和有效性研究。6個(gè)月以下兒童患者的**性和有效性尚未研究。
研究表明本品不會(huì)影響兒童的生長(zhǎng)速度。
老年用藥
不適用。
藥物相互作用
本品可與其它一些常規(guī)用于哮喘預(yù)防和長(zhǎng)期治療及治療過敏性鼻炎的藥物合用。在藥物相互作用研究中，推薦劑量的本品不對(duì)下列藥物產(chǎn)生有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響：茶堿、***、****、口服避孕藥（乙炔雌二醇/炔諾酮 35/1）、特非那定、地高辛和華法林。
在合并使用苯巴比妥的患者中，孟魯司特的血漿濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)減少大約40％。但是不推薦調(diào)整本品的使用劑量。
體外試驗(yàn)表明孟魯司特是CYP28的抑制劑。然而，一項(xiàng)關(guān)于孟魯司特和羅格列酮（一種主要通過CYP28代謝的典型探測(cè)底物）藥物相互作用的臨床研究數(shù)據(jù)表明， 孟魯司特鈉在體內(nèi)對(duì)CYP28沒有抑制作用。因此認(rèn)為孟魯司特鈉不會(huì)對(duì)通過這種酶代謝的藥物(如：紫杉醇、羅格列酮、瑞格列奈)產(chǎn)生影響。
藥物過量
尚無關(guān)于臨床治療中本品過量的專門資料。在治療慢性哮喘的研究中，成年患者使用的劑量高達(dá)每日200mg，連續(xù)用藥22周及短期研究中使用的劑量高達(dá)每日900mg，連續(xù)用藥約1周，均未出現(xiàn)有臨床意義的不良事件。
已有上市后兒童急性藥物過量的報(bào)道和使用本品的臨床研究。其中包括成人和兒童使用高達(dá)100mg劑量的報(bào)道。臨床和實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)均一致顯示其在成人和兒童患者的**性。在大部分藥物過量的報(bào)告中，沒有不良事件。*常發(fā)生的不良事件與**性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、頭痛、嘔吐和精神運(yùn)動(dòng)過度。
尚不清楚本品是否能經(jīng)腹膜或血液透析清除。 |
| 銷售包裝 |
紙盒 |
| 運(yùn)輸包裝 |
紙箱 |
【藥品名稱】
通用名稱：孟魯司特鈉咀嚼片
英文名稱：MontelukastSodiumChewableTablets
商品名稱：孟魯司特鈉咀嚼片
【成份】本品主要成分為孟魯司特鈉。
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
本品適用于2歲及2歲以上兒童和成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于2歲及2歲以上兒童和成人以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。
【功能主治】本品適用于2歲及2歲以上兒童和成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于2歲及2歲以上兒童和成人以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。
【規(guī)格】5mg（按孟魯司特計(jì)）
【包裝】鋁箔包裝，每盒1板，每板7片或每板5片。
【用法用量】
每日一次。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。季節(jié)性過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)間服藥。同時(shí)患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。15歲及15歲以上患有哮喘和/或季節(jié)性過敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。6至14歲哮喘和/或季節(jié)性過敏性鼻炎兒童患者每日一次，每次5mg。2至5歲哮喘和/或季節(jié)性過敏性鼻炎兒童患者每日一次，每次4mg。一般建議以哮喘控制指標(biāo)來評(píng)價(jià)治療效果，本品的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應(yīng)建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅(jiān)持服用。對(duì)腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調(diào)整劑量。本品與其它治療哮喘藥物的關(guān)系。本品可加入患者現(xiàn)有的治療方案中。減少合并用藥物的劑量：支氣管擴(kuò)張劑單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，一旦有臨床治療反應(yīng)（一般出現(xiàn)在首劑用藥后），根據(jù)患者的耐受情況，可將支氣管擴(kuò)張劑劑量減少。吸入皮質(zhì)類固醇對(duì)接受吸入皮質(zhì)類固醇治療的哮喘患者加用本品后，可根據(jù)患者的耐受情況適當(dāng)減少皮質(zhì)類固醇的劑量。應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入皮質(zhì)類固醇。但不應(yīng)當(dāng)用本品突然取代吸入皮質(zhì)類固醇或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。15歲及15歲以上哮喘患者已在大約2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)了本品的使用情況。在兩項(xiàng)設(shè)計(jì)相似，安慰劑對(duì)照的12周臨床試驗(yàn)中，本品治療組中1%的患者出現(xiàn)的比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是腹痛和頭疼。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。在臨床研究中，累積已有544名患者使用本品治療至少6個(gè)月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時(shí)間的延長(zhǎng)，不良事件發(fā)生的情況無改變。15歲及15歲以上季節(jié)性過敏性鼻炎患者已在2199名15歲及15歲以上成年季節(jié)性過敏性鼻炎患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)本品的安全性情況。每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率與服用安慰劑類似。在安慰劑對(duì)照的臨床研究中，本品治療組中的不良事件發(fā)生率低于1%，且未發(fā)現(xiàn)有與藥物相關(guān)，發(fā)生率高于安慰劑組的不良事件。在為期4周的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，安全性情況與2周臨床試驗(yàn)一致。在所有的臨床研究中，嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。6至14歲兒童哮喘患者已在大約320名6歲至14歲兒童患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)了本品的使用情況�？傮w上兒童患者使用本品的安全性與成人相似，并與安慰劑接近。在一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的8周臨床試驗(yàn)中，本品治療組中1%的患者出現(xiàn)的唯一比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是頭痛。但頭痛發(fā)生率在兩組間無顯著差異。累積已有143名6歲至14歲兒童患者使用本品治療至少3個(gè)月，44名患者治療6個(gè)月或更長(zhǎng)。隨著使用本品治療時(shí)間的延長(zhǎng)，不良事件發(fā)生的情況無改變。2至5歲兒童哮喘患者已在大約573名2歲至5歲兒童患者中評(píng)價(jià)了本品使用情況。在一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的12周臨床試驗(yàn)中，本品治療組中1%的患者出現(xiàn)的唯一比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是口渴。但口渴的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。累積已有426名2歲至5歲兒童患者使用本品治療至少3個(gè)月，230名患者治療6個(gè)月或更長(zhǎng)，63名患者用藥12個(gè)月或更長(zhǎng)。隨著使用本品治療時(shí)間的延長(zhǎng)，不良事件發(fā)生的情況無改變。2至14歲季節(jié)性過敏性鼻炎兒童患者在一項(xiàng)為期2周的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，已在280名2至14歲季節(jié)性過敏性鼻炎患者中評(píng)價(jià)了本品的安全性情況。每天晚間服用本品一次的安全性情況與安慰劑組類似。在這項(xiàng)研究中，本品治療組的不良反應(yīng)發(fā)生率低于1%，且未發(fā)現(xiàn)有與藥物相關(guān)，發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng)。上市后的經(jīng)驗(yàn)本品上市使用后有以下不良反應(yīng)報(bào)告：超敏反應(yīng)（包括過敏反應(yīng)、血管性水腫、皮疹、瘙癢、蕁麻疹和罕見的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)）、夜夢(mèng)異常和幻覺、嗜睡、興奮，激惹、包括攻擊性行為，煩躁不安、失眠、感覺異常/觸覺障礙及較罕見的癲癇發(fā)作、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉，ALT和AST升高，罕見的膽汁淤積性肝炎；關(guān)節(jié)痛，包括肌肉痙攣的肌痛；出血傾向增加，挫傷；心悸和水腫。
【禁忌】對(duì)本品中的任何成分過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入皮質(zhì)類固醇劑量，但不應(yīng)用本品突然取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇。接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時(shí)，極少病例發(fā)生以下一項(xiàng)或多項(xiàng)情況：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變（有時(shí)診斷為Churg-Strauss綜合征-一種系統(tǒng)性嗜酸細(xì)胞性血管炎）。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系，但在接受本品治療的患者減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時(shí)，建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】無妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應(yīng)避免服用本品。尚不明確本品是否能分泌進(jìn)乳汁中。由于許多藥物均可分泌進(jìn)乳汁，本品應(yīng)慎重應(yīng)用于哺乳期婦女。
【兒童用藥】已在6個(gè)月至14歲兒童進(jìn)行了安全性和有效性研究。6個(gè)月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。
【老人用藥】臨床研究中，本品的有效性和安全性無年齡差異。
【藥物相互作用】
本品可與其它一些常規(guī)用于哮喘預(yù)防和長(zhǎng)期治療及治療季節(jié)性過敏性鼻炎的藥物合用。在藥物相互作用研究中，推薦劑量的本品不對(duì)下列藥物產(chǎn)生有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響：茶堿、強(qiáng)的松、強(qiáng)的松龍、口服避孕藥（乙炔雌二醇/炔諾酮35/1）、特非那定、地高辛和華法林。在合并使用苯巴比妥的患者中，孟魯司特的血漿濃度一時(shí)間曲線下面積(AUC)減少大約40%。但是不推薦調(diào)整本品的使用劑量。
【藥物過量】尚無關(guān)于臨床治療中本品過量的專門資料。在治療慢性哮喘的研究中，成年患者使用的劑量高達(dá)每日200mg，連續(xù)用藥22周及短期研究中使用的劑量高達(dá)每日900mg，連續(xù)用藥約1周，均未出現(xiàn)有臨床意義的不良事件。已有上市后兒童急性藥物過量的報(bào)道和使用本品劑量至少150mg/天的臨床研究。臨床和實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)均一致顯示其在成人和年齡較大兒童患者的安全性。在大部分藥物過量的報(bào)告中，未報(bào)道出現(xiàn)不良事件。觀察到的最多不良事件是口渴、嗜睡、瞳孔散大、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)和腹痛。尚不清楚本品是否能經(jīng)腹膜或血液透析清除。
【藥理】半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是炎癥介質(zhì)，由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞）和其他的前炎癥細(xì)胞（包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。在哮喘中，白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻粘膜均會(huì)釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會(huì)增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。本品能改善哮喘炎癥的指標(biāo)。本品對(duì)CysLTi受體有高度的親和性和選擇性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動(dòng)活性。目前的研究認(rèn)為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。
【毒理】長(zhǎng)期毒性在猴子和大鼠中試驗(yàn)長(zhǎng)達(dá)53周，而在幼猴和小鼠中則長(zhǎng)達(dá)14周。試驗(yàn)結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當(dāng)給試驗(yàn)中的所有動(dòng)物使用至少是對(duì)人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時(shí)，未發(fā)現(xiàn)毒理學(xué)指標(biāo)有任何影響。致癌性在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg/天、用藥106周的研究，和小鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當(dāng)于成人推薦劑量的1000倍和500倍。致突變性未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變?cè)囼?yàn)和V-79哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)中，無論有無代謝活性，孟魯司特鈉均為陰性反應(yīng)。在體外進(jìn)行的大鼠肝細(xì)胞堿洗脫試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無論有無微粒體酶活性系統(tǒng)，均無基因毒性作用。同樣，當(dāng)雄性或雌性小鼠口服高達(dá)1200mg/kg(3600mg/m2)（成人每天推薦劑量的6000倍）的孟魯司特鈉后，未發(fā)現(xiàn)有誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞染色體異常的作用。生殖毒性在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育和生殖能力有影響。這些劑量
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小時(shí)達(dá)到Cmax。平均生物利用度為73%。食物對(duì)孟魯司特鈉的長(zhǎng)期使用無重要的臨床影響。2～5歲的兒童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小時(shí)達(dá)到Cmax。分布99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。同位素標(biāo)記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時(shí)，所有其它組織中的放射標(biāo)記物量也極少。代謝孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測(cè)出孟魯司特的代謝物。在體外使用人肝微粒體進(jìn)行的研究顯示，P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。根據(jù)體外人肝微粒體的進(jìn)一步研究結(jié)果，孟魯司特治細(xì)胞色素療劑量的血漿濃度不抑制細(xì)胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。排泄在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分�？诜凰貥�(biāo)記的孟魯司特后，在隨后5天采集的大便中檢測(cè)出86%的放射活性，尿中測(cè)出的量＜0.2%。結(jié)合孟魯司特口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全經(jīng)由膽汁排泄。在健康青年中進(jìn)行的許多研究
【ATC分類】R03D
【編碼】HD005138
【貯藏】避光、密封，在陰涼干燥處保存。
招商政策
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良好的商業(yè)信譽(yù)
