【主要成份】 本品主要成分為鹽酸格拉司瓊。

【成 份】

  化學(xué)名：1-甲基N-（內(nèi)向-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽

   分子量：C18H25ClN4O

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】 用于防治腫瘤化療、放療引起的惡心和嘔吐。 用于防治腫瘤化療、放療引起的惡心和嘔吐。

【用法用量】 口服，成人通常用量為1 mg（1片），每日2次，第一次于化療前1小時(shí)服用，第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用，或遵醫(yī)囑。 老年人和肝、腎功能不全者無需調(diào)整劑量。 口服，成人通常用量為1 mg（1片），每日2次，第一次于化療前一小時(shí)服用，第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用。或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】常見副作用為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘，偶有短暫性無癥狀血清轉(zhuǎn)胺酶活性增加。上述反應(yīng)一般輕微，無需特殊處理。

【禁 忌】 1、對(duì)本品或有關(guān)化合物過敏者禁用； 2、胃腸道梗阻者禁用。

【注意事項(xiàng)】 1、本品僅限用于抗腫瘤藥物引起的強(qiáng)烈惡心、嘔吐； 2、使用本品后減慢消化道運(yùn)動(dòng)，故消化道障礙患者使用本品時(shí)需仔細(xì)觀察； 3、孕婦使用本品的安全性尚未確定應(yīng)慎用。

【兒童用藥】用藥的效果與安全性未確定。

【老年患者用藥】見用法用量項(xiàng)下。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦除非必需外，不宜使用；哺乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】藥理作用 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等副作用。 毒理研究 急性毒性：小鼠和大鼠單次靜脈注射本品的半數(shù)致死劑量（LD50）分別為17～25 mg/kg和14～16 mg/kg。亞急性與慢性毒性試驗(yàn)：大鼠連續(xù)靜脈注射本品28日或13周的最大耐受劑量分別為3.0 mg/kg、0.5 mg/kg；犬連續(xù)靜脈注射本品28日或13周的最大耐受劑量分別為0.3 mg/kg、0.5 mg/kg，犬靜脈注射本品3 mg/kg時(shí)肝功能輕度損害，但未發(fā)現(xiàn)組織學(xué)改變。生殖毒性：大鼠和兔分別靜脈注射本品9 mg/kg/天和3 mg/kg/天，均未發(fā)現(xiàn)對(duì)妊娠有影響。本品對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞沒有致突變作用。致癌試驗(yàn)：大鼠和小鼠50 mg/kg/天連用59周，肝細(xì)胞癌和肝腺瘤發(fā)生率上升。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收迅速與完全，絕對(duì)生物利用度約為90%。本品分布廣泛，分布容積為174～258 L，在癌癥患者中為154～231 L（按70 kg體重計(jì)），血漿蛋白結(jié)合率約為65%。健康志愿者血漿消除半衰期為3～6小時(shí)，癌癥患者的消除半衰期顯著延長為9.8～11.6小時(shí)。健康志愿者口服本品，約11%的藥量在48小時(shí)內(nèi)以原形藥形式從尿中排泄，其余的部分以代謝物形式排泄，在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。本品的代謝由肝微粒體P-450 3A介導(dǎo)，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再形成結(jié)合產(chǎn)物。

【貯 藏】遮光，密閉保存。